目的

1、提高药物对靶部位的选择性：抗肿瘤药物磷雌酚-己烯雌酚SMZ--N-酰基--谷氨酰衍生物。

3．延长药物的作用时间：用油剂给药睾酮制成前药氟奋乃静。

4．改善药物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性。

5．改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药苯妥英成酯。

6．降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度。

7．发挥药物配伍作用。

方法

结构修饰常采用化学方法：半合成法简捷易行，但结构变幅受限；全合成法路线较长，但可大幅度改变结构，组合化学法便于高通量筛选。结构修饰亦采用添加前体的生物合成与生物转化等方法，还采用基因工程、细胞工程以及组合生物合成等生物学方法。根据需要与可能，对不同的抗生素进行多种多样的结构修饰，在扩展抗菌谱、增强抗菌活性、克服耐药性、改善药物动力学性能(如增强稳定性、提高血药浓度、延长消除半衰期)、降低毒副反应、以及适应制剂需要等方面都获得不小成绩。

成盐修饰：适于具酸性和碱性基团的药物

1、酸性药物的成盐修饰。

2．碱性药物的成盐修饰：脂肪氨基碱性强成无机酸盐，芳香氨基碱性弱作有机酸盐，降低毒性。

成酯及成酰胺

1、具羧基成酯：布洛芬萘普生。

2．具羟基成酯：可延长药物的半衰期甲硝唑红霉素。

3．具氨基成酰胺：增加药物的组织选择性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲别嘌醇丝裂霉素。

具羰基药物、开环、成环修饰

1、从天然资源中筛选先导化合物：3、活性代谢物中发现先导化合物：地西泮保泰松。 2、组合化学4、生命基础过程研究过程中发现先导化合物。